Основная информация:
Продукт: ГАМК (4-аминомасляная кислота)
Цвет: белый порошок
МФ: C4H9NO2
МВт: 103,12
КАС: 56-12-2
Функция:
Нейротрансмиссия: ГАМК действует в первую очередь как тормозной нейромедиатор, что означает, что она снижает вероятность того, что нейрон активирует потенциал действия. Это действие помогает сбалансировать возбуждающие эффекты нейротрансмиттеров, таких как глутамат, поддерживая критический баланс мозговой активности.
Нейрональное торможение: Связываясь с рецепторами ГАМК (ГАМК_А и ГАМК_В), ГАМК увеличивает приток ионов хлора в нейроны (ГАМК_А) или влияет на калиевые ионные каналы и активность аденилатциклазы (ГАМК_В). Это делает внутреннюю часть нейронов более отрицательно заряженной, стабилизируя мембранный потенциал покоя, тем самым снижая возбудимость нейронов и предотвращая чрезмерную стимуляцию.
Роль в тревоге и сне: Ингибирующее действие ГАМК имеет решающее значение для снижения беспокойства, расслабления и облегчения сна. Это часто связано с состояниями, характеризующимися чрезмерной активностью нейронов, такими как тревожные расстройства.
Мышечная релаксация: ГАМК также влияет на мышечный тонус, воздействуя на спинной и ствол головного мозга, способствуя расслаблению мышц.
Приложение:
Фармацевтика: Некоторые препараты нацелены на рецепторы ГАМК, чтобы оказать свое воздействие. К ним относятся:
Бензодиазепины: Они усиливают действие ГАМК на рецептор ГАМК_А, что приводит к усилению ингибирующего эффекта, используемого в основном при тревоге, бессоннице и судорогах.
Барбитураты: Они увеличивают продолжительность открытия канала рецептора ГАМК_А, который исторически использовался для анестезии и лечения приступов.
Габапентиноиды: Такие, как габапентин и прегабалин, хотя и не действуют напрямую через ГАМК-рецепторы, они влияют на ГАМКергическую активность и используются при нейропатической боли и эпилепсии.
Диетические добавки: ГАМК продается как пищевая добавка, предназначенная для снижения беспокойства и улучшения сна. Однако эффективность перорально потребляемой ГАМК, достигающей мозга в значительных количествах, остается предметом исследований, учитывая ограниченную проницаемость гематоэнцефалического барьера.
Общие анестетики: Некоторые анестетики действуют на рецепторы ГАМК-А, вызывая потерю сознания, расслабление мышц и амнезию во время хирургических процедур.
Исследовательское использование: ГАМК и различные ГАМКергические препараты широко используются в исследованиях по изучению функционирования центральной нервной системы и фармакологии нейротрансмиссии.
Психиатрические и неврологические расстройства: Воздействие на ГАМКергические системы является важной стратегией в лечении таких расстройств, как эпилепсия, при которой необходимо подавление чрезмерной активности нейронов, а также некоторых тревожных и аффективных расстройств, при которых усиление ГАМКергической активности обеспечивает симптоматическое облегчение.
